Календарь дайджеста

Август 2018
ПН ВТ СР ЧТ ПТ СБ ВС
 << <   > >> 
    1 2 3 4 5
6 7 8 9 10 11 12
13 14 15 16 17 18 19
20 21 22 23 24 25 26
27 28 29 30 31    
             

Новости онкологии

14 августа 2018

Ученые создали усилитель химиотерапии

Новый препарат ослабит защиту опухолевой клетки от лекарства.

Ученые создали усилитель химиотерапии

Пациенты с онкологическими заболеваниями скоро смогут получить новый препарат, снижающий устойчивость опухолевой клетки к химиотерапии. Это станет возможным благодаря исследованиям сотрудников кафедры органической химии Российского университета дружбы народов (РУДН) и итальянских биологов из университета Альдо Моро. Их задача состояла в том, чтобы подобрать «сопровождение» для химиотерапевтического лекарства, способное обеспечить лучшую биодоступность противораковых средств. В перспективе новый класс препаратов может войти в состав химиотерапии, что позволит уменьшить дозировку, повысить эффективность и снизить побочные действия на организм.

Множественная устойчивость опухолевых клеток к химиотерапии – одна из проблем, с которой сталкиваются врачи при лечении рака. Основная причина этого – так называемые эффлюксные насосы, белки в клеточной мембране, защищающие от проникновения сквозь нее токсических веществ. Когда в клетку попадает что-то инородное, эффлюксный насос пытается вытолкнуть его из клетки. Именно поэтому действие химиотерапевтических препаратов часто бывает малоэффективным. В мембране клетки образуются поры, через которые происходит выброс химиотерапевтического лекарства в межклеточное пространство. Далее, в процессе метаболизма, препарат преобразуется и выводится из организма.

Чтобы лекарство проникало в опухолевую клетку и лечило рак, ученые РУДН синтезировали ряд так называемых оснований Шиффа на основе пирролоизохинолинов.

Основания Шиффа – это синтезированное соединение, в котором присутствует характерная химическая группа, образованная связью азота с углеродом. Такие молекулы способны к динамическим взаимодействиям с белками, в том числе внутри клетки. Если они присоединятся к активному центру белка, то смогут изменить или подавить его функцию. В данном исследовании синтезированные соединения направлены против молекул, расположенных в клеточных стенках и действующих в качестве насосов, выбрасывающих из клеток токсические вещества, в том числе противоопухолевые лекарства.

Как рассказали на кафедре органической химии РУДН, препарат потенциально решает проблему устойчивости клеток к лечению, за счет чего теперь можно будет снизить дозу действующего вещества для химиотерапии.

«В результате было выявлено, что входящие в состав препарата основания Шиффа даже в малых концентрациях подавляют действие эффлюксных насосов, – рассказала аспирант кафедры Алиса Невская. – Это позволяет резко снизить устойчивость раковых клеток к лечебному препарату».

Исследовательская группа российских и итальянских ученых протестировала разработку на искусственной линии клеток с эффлюксными насосами. Новый препарат в сочетании с химиотерапевтическим лекарством доксирубицином – одним из самых распространенных лекарств от рака – проявлял активность даже в тех случаях, когда в одиночку эффект не наблюдался.

По мнению профессора кафедры клеточной биологии и гистологии Московского государственного университета им. М.В. Ломоносова Ивана Воробьева, чтобы определить эффективность разработки, надо провести ряд исследований, в том числе на животных.

«Описываемые вещества относятся к большой группе ингибиторов эффлюксных насосов (P-glycoproteins), которые широко применяются в онкологии, – рассказывает Иван Воробьев. – Чтобы оценить действие препарата, необходимо провести сравнительные исследования новых и уже существующих подавляющих веществ, причем не только на клетках, но и на животных с привитыми опухолями».

Эксперимент проходил в течение четырех месяцев. Ученые вырастили искусственную линию клеток с эффлюксными насосами, провели серию тестов и изучили устойчивость препарата в физиологических условиях. В будущем исследователи намерены продолжать проект поиска ингибиторов эффлюксных насосов не только с основаниями Шиффа, но и с другими оригинальными органическими соединениями. Результаты работы опубликованы в научном журнале ChemMedChem.

Источник: iz.ru

 
oncouro.online - образовательный портал для специалистов. Актуальные вопросы терапии рака предстательной железы
Content

Уважаемые коллеги

При обнаружении ошибки просим информировать нас об этом.

Имя

E-mail *

Местонахождение ошибки *

Подробнее: в каком абзаце ошибка, в чем она состоит *

Картинка с кодом

Обновить картинку Прослушать код Введите код: