Аримидекс (Arimidex)
Анастрозол (Anastrozole)
альфа,aльфа,aльфа',aльфа'-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1илметил)-м-бензолдиацетонитрил
Фармакологическая группа: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Нозологическая классификация (МКБ-10): C50 Злокачественные новообразования молочной железы. N60.1 Диффузная кистозная мастопатия.
Брутто-формула: C17-H19-N5
Код CAS: 120511-73-1
Характеристика: Белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде. Растворим в метаноле, этаноле, ацетоне. Легко растворим в ацетонитриле.
Фармакология: Фармакологическое действие - противоопухолевое. Активен в отношении эстрогенозависимых опухолей груди. Рост подобного рода опухолей у женщин в постменопаузном периоде происходит под влиянием эстрадиола, образующегося из эстрона при участии ферментов-ароматаз в жировой ткани. Механизм действия связан с ингибированием этих ферментов в периферических тканях, что приводит к уменьшению количества эстрадиола.
После приема внутрь всасывается 83-85% принятой дозы. C_max достигается через 2 ч. В крови с белками плазмы связывается до 40%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивного метаболита – триазола. T_1/2 составляет 50 ч. Экскретируется в основном почками, причем 10% в неизмененном виде.
Применение: Эстрогенозависимые опухоли молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эстрогенозависимые опухоли молочной железы у женщин в предменопаузном периоде, нарушения функций печени и почек, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Диспептические явления, ощущение приливов, сухость влагалища, истончение волос и алопеция, гипертензия, тромбофлебит, миалгия, артралгия, слабость, сонливость, беспокойство, синусит, ринит, бронхит, анемия, лейкопения, повышение уровней ЩФ, АСТ и АЛТ, аллергические реакции.
Взаимодействие: Снижает эффективность эстрогенов.
Способ применения и дозы: Внутрь, 1 мг 1 раз в сутки. Курс лечения зависит от формы и тяжести заболевания.