Эстрацит (Estracyt)
Эстрамустин (Estramustine)
(17бета)-Эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол-3-/бис(2-хлорэтил)карбамат/ (в виде 17бета-динатрия фосфата)

Фармакологическая группа: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.

Нозологическая классификация (МКБ-10): C61 Злокачественное новообразование предстательной железы.

Брутто-формула: C23-H31-Cl2-N-O3

Код CAS: 2998-57-4

Характеристика: Белый или бесцветный порошок, растворимый в воде.

Фармакология: Фармакологическое действие - противоопухолевое (цитостатическое), эстрогенное. Проникая внутрь клеточного ядра, избирательно ингибирует процессы митотического деления; кроме того, воздействуя на переднюю долю гипофиза, уменьшают продукцию гонадотропных гормонов, снижая уровень тестостерона в крови.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность составляет около 75%. В микроциркуляторном русле подвергается дефосфорилированию с образованием эстрамустина, который, гидролизуясь, переходит в эстрон и эстрадиол. Эстрамустин, взаимодействуя со специфическим внутриклеточным белком, кумулирует. Т_1/2 – многофазный и, в среднем, составляет 20 ч. Экскретируется в основном с желчью.

Применение: Рак предстательной железы.

Противопоказания: Гиперчувствительность, цереброваскулярная недостаточность, сердечная недостаточность, ИБС, бронхиальная астма, нарушения функций печени и почек, желчнокаменная болезнь, холестатический гепатит, хронические вирусные заболевания, пептические язвы желудка, остеопороз, сахарный диабет, гипоплазия костного мозга, тромбофлебиты, склонность к тромбоэмболии.

Побочные действия: Диспептические явления: тошнота, рвота, диарея; нарушение сна, отеки, увеличение в объеме и набухание грудных желез, склонность к тромбообразованию, снижение либидо, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, аллергические реакции.

Взаимодействие: Кальций и кальцийсодержащие средства ослабляют активность; минералокортикоиды и глюкокортикоиды повышают токсичность. Усиливает побочные эффекты гепатотоксических средств и никотина.

Способ применения и дозы: Внутрь (за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи) 10-16 мг/кг/сут в 3-4 приема. В/в 300-450 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед, затем по 300 мг 2 раза в неделю.