Эстрадурин (Estradurin)
Полиэстрадиола фосфат (Polyestradiol phosphate)
(17бета)-Эстра-1,3,5(10)триен-3,17-диола полимерный эфир с фосфорной кислотой
Фармакологическая группа: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Нозологическая классификация (МКБ-10):
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы.
E28 Дисфункция яичников.
N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин.
Брутто-формула: (C18-H22)m(O4-P)n
Код CAS: 28014-46-2
Характеристика: Растворим в воде.
Фармакология: Фармакологическое действие - противоопухолевое, эстрогенное. Связывается с эстрогеновыми рецепторами клеток-мишеней. После в/м введения постепенно гидролизуется, высвобождая эстрадиол, что обеспечивает длительное поддержание его высокой концентрации в плазме. Проявляет свойства эстрогенов. Влияя на гипоталамо-гипофизарную систему, по механизму «обратной связи» уменьшает продукцию тестостерона на 80-90% от исходного уровня.
Применение: Рак предстательной железы (для паллиативной терапии в далеко зашедших стадиях). У женщин – эстрогенная недостаточность (климактерический синдром и др.).
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени, тромбоэмболический синдром, активный тромбофлебит, длительная иммобилизация, синдром Дубина – Джонсона, наследственные пигментные гепатозы, серповидно-клеточная анемия, синдром Ротора. У женщин – беременность, кормление грудью, меноррагии неуточненного генеза, эстрогензависимые опухоли, эндометриоз, анамнестические указания на желтуху и отосклероз, развившиеся во время беременности.
Ограничения к применению: Хроническая сердечная и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень, порфирия, нарушение мозгового кровообращения, ИБС.
Побочные действия: Тошнота, рвота, головная боль, снижение умственной работоспособности, депрессия, тромбоэмболия, артериальная гипертензия, задержка натрия и воды, гинекомастия, снижение либидо, импотенция у мужчин, аллергические реакции (кожная сыпь, бронхообструктивный синдром, анафилактический шок).
Способ применения и дозы: В/м (глубоко) – 1 раз в 4 нед. При раке предстательной железы разовая доза составляет 160-320 мг.
Меры предосторожности: Необходим систематический контроль АД, функционального состояния печени, у больных сахарным диабетом – гликемического профиля.
Особые указания: Перед планируемым оперативным вмешательством, связанным с повышенным риском тромбоэмболии, лечение следует прекратить за 6 нед до операции. Отмена лечения необходима при длительной иммобилизации, появлении мигренеподобных головных болей, внезапном нарушении зрения (подозрение на тромбоз вен сетчатки), развитии тромбофлебита или тромбоэмболии, холестатического гепатита, повышения АД.