Лекарственные
средства

Этопозид-ЛЭНС®
(Etoposid-LANS®)
Этопозид (Etoposide)

Регистрационный номер: Р №00001/01-2000.
Фармакологическая группа: Противоопухолевое средство.
Лекарственная форма: Раствор для инъекций.

Состав: 1 мл раствора содержит:

  • активное вещество: этопозид - 20 мг;
  • вспомогательные вещества: бензиловый спирт, этиловый спирт, ПЭГ-300, Твин-80, лимонная кислота, цитрат натрия.

Описание: Раствор Этопозида-ЛЭНС® - бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: Этопозид - это полусинтетическое производное подофиллотоксина, используемое в качестве противоопухолевого средства. Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II. Этопозид оказывает цитотоксическое действие за счет повреждения ДНК. Препарат блокирует митоз, вызывая гибель клеток в G2-фазе и поздней S-фазе митотического цикла. Высокие концентрации препарата вызывают лизис клеток в премитотической фазе. Этопозид также подавляет проникновение нуклеозидов через плазматическую мембрану, что препятствует синтезу и восстановлению ДНК.

Фармакокинетика: После внутривенного введения пиковая концентрация в плазме составляет 30 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Препарат обнаруживается в плевральной жидкости, слюне, ткани печени, селезенке, почках, миометрии, тканях мозга, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Значения концентрации этопозида в спинномозговой жидкости варьируют от неопределяемых значений до 5% от концентрации в плазме крови. Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют.

Этопозид активно метаболизируется в организме. Распределение этопозида при этом осуществляется двухфазным способом, у взрослых с нормальной функцией почек и печени время полувыведения в среднем составляет приблизительно 1,5 часа с полупериодом окончательного выведения в пределах 4-11 часов. Общий клиренс колеблется в пределах 33-48 мл/мин. Этопозид выводится с мочой в неизменном виде или в виде метаболитов (около 40-60%) в течение 48-72 часов; 5-12% выделяется с калом.

Показания: Основными показаниями к применению Этопозида-ЛЭНС® являются рефрактерные опухоли яичка и мелкоклеточный рак легкого.

Противопоказания: Этопозид-ЛЭНС® противопоказан больным, у которых проявлялась повышенная чувствительность к этому препарату, а также при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при беременности: Этопозил-ЛЭНС® может повредить плод при назначении его беременным женщинам. Он оказал тератогенное действие при испытаниях на мышах и крысах. Препарат противопоказан при беременности.

Применение в период лактации: неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко или нет. Для избежания вредного воздействия на ребенка кормление грудью должно быть прекращено, если пациентке назначена терапия Этопозидом-ЛЭНС®.

Применение детьми: безопасность и эффективность для детей не установлена.

Способ применения и дозы: Этопозид-ЛЭНС® вводится внутривенно в течение 30-60 мин. Перед введением Этопозид-ЛЭНС® разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до конечной концентрации 0,2-0,4 мг/мл.

Дозы Этопозида-ЛЭНС®, используемого главным образом в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами, составляют 50-100 мг/м2/день в течение 4-5 дней, с повторением каждые 3-4 недели.

Также часто применяется режим введения Этопозида-ЛЭНС® через день 100-125 мг/м2/ в 1, 3 и 5 дни. Повторные курсы проводятся только после нормализации показателей периферической крови.

При выборе дозы следует учитывать миелосупрессивное действие других препаратов в комбинации, а также действие предшествующей лучевой терапии и химиотерапии.

Побочные действия

Кроветворение: снижение числа лейкоцитов и нейтрофилов зависит от вводимой дозы и является основным ограничивающим токсическим проявлением Этопозида-ЛЭНС®. Максимальное снижение числа гранулоцитов обычно наблюдается на 7-14 день после введения препарата. Тромбоцитопения возникает реже, и максимальное снижение тромбоцитов наблюдается на 9-16 день после введения Этопозида-ЛЭНС®. Восстановление показателей крови происходит обычно на 20 день после введения стандартной дозы.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота и рвота возникает у 30-40% пациентов. Обычно эти явления умеренные или средние, и прибегать к отмене лечения из-за этих побочных явлений приходится редко. Кроме того, возможна диарея, боль в животе, стоматит, анорексия.

Сердечно-сосудистая система: при быстром внутривенном введении у 1-2% больных отмечалось временное понижение давления, которое обычно восстанавливается при прекращении вливания и введении жидкостей или другой поддерживающей терапии. При необходимости возобновления введения Этопозида-ЛЭНС® скорость вливания следует уменьшить.

Аллергические реакции: симптомы, напоминающие анафилактические, такие как озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм и отдышка. Эти реакции обычно наблюдаются во время или сразу после введения Этопозида-ЛЭНС® и прекращаются при приостановлении вливания и применении кортикостероидов или антигистаминных средств.

Дерматомогические реакции: обратимая алопеция, иногда приводящая к полной потере волос, возникает по крайней мере у 66% больных. Редко отмечается появление пигментации, зуд. В одном случае наблюдался рецидив лучевого дерматита.

Печень: иногда возникает легкая временная гипербилирубинемия и повышение уровня трансаминаз. Чаще это происходит при применении высоких доз.

Другие токсические проявления: изредка отмечаются периферическая нейропатия, лихорадка, мышечные судороги, метаболический ацидоз, гиперурикемия.

Передозировка: Антидот для этопозида неизвестен. В случаях передозировки проводят симптоматическое лечение, учитывая его токсические проявления.

Предостережение и меры предосторожности:

1. Поскольку Этопозид-ЛЭНС® является цитотоксическим противоопухолевым препаратом, необходимо соблюдать меры правильного использования и обращения с ним. При контакте он может вызывать кожную сыпь, поэтому медицинскому персоналу рекомендуется работать в перчатках. В случае контакта с кожей или слизистой оболочкой пораженные участки необходимо немедленно промыть водой с мылом.

2. Подавление функции костного мозга является дозолимитирующим действием Этопозида-ЛЭНС®. Регулярное наблюдение за составом крови необходимо проводить перед началом лечения, в перерывах и перед каждым последующим курсом Этопозида-ЛЭНС®. В случае снижения числа тромбоцитов ниже 50 000/мм3 и/или абсолютного числа нейтрофилов до 500/мм3 терапию необходимо прекратить.

3. При возникновении симптомов анафилактического типа, таких как озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм и одышка, введение Этопозида-ЛЭНС® необходимо прекратить и начать лечение кортикостерондами и/или антигистаминными препаратами.

4. Необходимо соблюдать осторожность при назначения препарата пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Противоопухолевое действие Этопозида-ЛЭНС® усиливается при применении его в сочетании с цисплатином, однако при этом нужно учитывать, что у больных, прежде получавших лечение циcплатином, выведение Этопозида-ЛЭНС® может быть нарушено. Этопозид-ЛЭНС® и идарубицин несовместимы в растворе.

Форма выпуска: Этопозид-ЛЭНС® выпускается в виде раствора для инъекций во флаконах, содержащих 100 мг этопозида в 5 мл.

Условия хранения: Хранить в прохладном, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Согласен Данный веб-сайт содержит информацию для специалистов в области медицины. В соответствии с действующим законодательством доступ к такой информации может быть предоставлен только медицинским и фармацевтическим работникам. Нажимая «Согласен», вы подтверждаете, что являетесь медицинским или фармацевтическим работником и берете на себя ответственность за последствия, вызванные возможным нарушением указанного ограничения. Информация на данном сайте не должна использоваться пациентами для самостоятельной диагностики и лечения и не может быть заменой очной консультации врача.

Сайт использует файлы cookies для более комфортной работы пользователя. Продолжая просмотр страниц сайта, вы соглашаетесь с использованием файлов cookies, а также с обработкой ваших персональных данных в соответствии с Политикой конфиденциальности.