Лекарственные
средства

Флуцином (Flucinom)
Флутамид (Flutamide)
2-Метил-N-/4-нитро-3-(трифторметил)фенил/пропанамид

Фармакологическая группа: Андрогены, антиандрогены. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.

Нозологическая классификация (МКБ-10): C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. L68.0 Гирсутизм. E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы.

Брутто-формула: C11-H11-F3-N2-O3

Код CAS: 13311-84-7

Характеристика: Противоопухолевое средство. Антиандроген нестероидной природы.

Фармакология: Фармакологическое действие - антиандрогенное, противоопухолевое. Конкурентно блокирует андрогенные рецепторы клеток тканей-мишеней и препятствует связыванию с ними андрогенов. Предупреждает проявление биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах (в т.ч. предстательная железа и семенные пузырьки). После приема флутамида отмечается повышение плазменных уровней тестостерона и эстрадиола. Способность флутамида препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой аналогами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Идентифицированы по крайней мере 6 метаболитов. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме крови – альфа-гидроксилированное производное (2-оксифлутамид) – является биологически активным. Связывание с белками плазмы составляет 94-96% (флутамид) и 92-94% (2-оксифлутамид). C_max 2-оксифлутамида – 2 ч. T_1/2 2-оксифлутамида – 6 ч (у пациентов пожилого возраста – 8 ч после однократного приема и 9,6 ч при достижении стабильной концентрации). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, 4,2% – с фекалиями в течение 72 ч.

При наружном применении препятствует росту волос. Эффект достигается через 2-3 месяца и проявляется истончением и просветлением волос, облегчением их эпиляции, замедлением роста, частичном выпадении.

Применение: Таблетки: паллиативное лечение прогрессирующего рака предстательной железы (в т.ч. с метастазами) в виде монотерапии (при выполнении или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами ГнРГ; лечение местнораспространенного рака предстательной железы (T_2b – T_4). Дифференциальная диагностика гипогонадизма у мужчин.

Мазь: гирсутизм.

Противопоказания:

При приеме внутрь: гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, почек, щитовидной железы.

Наружно (мазь): заболевания почек, беременность.

Ограничения к применению: Сердечно-сосудистые заболевания, склонность к тромбозам, сниженная функция печени.

Побочные действия: Гинекомастия и/или болезненность в области грудных желез, галакторея, задержка жидкости, снижение либидо, импотенция, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение или отсутствие аппетита, нарушение функции печени и/или почек, желтуха, бессонница, головная боль, парестезия, аллергичеcкие реакции, подкожные кровоизлияния, метгемоглобинемия, волчаночноподобный синдром, подавление сперматогенеза (при длительном лечении).

При наружном применении:кожные аллергические реакции (покраснение, ощущение жжения, сыпь).

Взаимодействие: При системном действии возможно усиление противосвертывающего эффекта варфарина (дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени).

Передозировка:

Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходим контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны (вследствие высокой степени связывания с белками плазмы).

Способ применения и дозы:

Внутрь: рак предстательной железы – по 250 мг 3 раза в сутки; дифференциальная диагностика мужского гипогонадизма – по 10 мг/кг/сут в 3 приема в течение 3 дней, с исследованием суточной экскреции лютропина и/или суммарных гонадотропинов до и на фоне третьего дня приема препарата. Допустимо проведение пробы в течение 5 дней, с исследованием суточной экскреции лютропина и суммарных гонадотропинов на фоне пятого дня приема.

Наружно: мазь наносят тонким слоем, слегка втирая, на участки кожи лица с избыточным оволосением, 2-3 раза в сутки; после достижения эффекта (2-3 мес) мазь можно применять 1 раз в сутки. Лечение проводится курсами продолжительностью 6-8 месяцев с перерывом 1 месяц.

Меры предосторожности: При лечении рака предстательной железы необходимо контролировать функцию печени (лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев и далее регулярно). В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, применение флутамида следует прекратить. При появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы неясного происхождения следует немедленно обратиться к врачу.

При оценке результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма, необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых людей при нормальной базальной экскреции гонадотропинов после введения препарата наблюдается увеличение их выделения в 1,5 раза и более; при первичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов значительно повышена, реже – нормальная, применение препарата приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1,5-2 раза и более; при вторичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов снижена, реже – нормальная, существенного увеличения их выделения после приема препарата не наблюдается.

Особые указания: Может наблюдаться изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

Согласен Данный веб-сайт содержит информацию для специалистов в области медицины. В соответствии с действующим законодательством доступ к такой информации может быть предоставлен только медицинским и фармацевтическим работникам. Нажимая «Согласен», вы подтверждаете, что являетесь медицинским или фармацевтическим работником и берете на себя ответственность за последствия, вызванные возможным нарушением указанного ограничения. Информация на данном сайте не должна использоваться пациентами для самостоятельной диагностики и лечения и не может быть заменой очной консультации врача.

Сайт использует файлы cookies для более комфортной работы пользователя. Продолжая просмотр страниц сайта, вы соглашаетесь с использованием файлов cookies, а также с обработкой ваших персональных данных в соответствии с Политикой конфиденциальности.