Китрил (Kytril)
Гранисетрон (Granisetron)
1-Метил-N-(9-метил-эндо-9-азабицикло/3.3.1/-нон-3-ил)-1H-индазол-3- карбоксамид (и в виде моногидрохлорида)
Фармакологическая группа: Противорвотные средства. Серотонинергические средства.
Нозологическая классификация (МКБ-10): R11 Тошнота и рвота. Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
Брутто-формула: C18-H24-N4-O
Код CAS: 109889-09-0
Характеристика: Порошок белого цвета. Растворим в водных или солевых растворах при 20 °C.
Фармакология: Фармакологическое действие - противорвотное. Селективно блокирует серотониновые 5-HT_3-рецепторы, расположенные в окончаниях блуждающего нерва и в триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на др. рецепторы серотонина). Хорошо всасывается в ЖКТ (если нет рвоты). Связывается с белками плазмы на 65%. В печени подвергается N-деметилированию и окислению ароматического кольца, после чего конъюгирует. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью. Основной путь выведения – с желчью, лишь около 12% (после в/в введения) выводится с мочой в течение 48 ч. На фоне химиотерапии устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина из энтерохромаффинных клеток.
Применение: Рвота на фоне цитостатической химиотерапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание), подозрение на кишечную непроходимость (ослабляет моторику дистальных отделов толстой кишки).
Побочные действия: Головная боль, запоры, диарея, слабость, боли в животе, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: В/в, внутрь. В/в вводят (растворив 3 мл в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% глюкозы) в течение 5 мин за 30 мин до химиотерапии, 1 раз в сутки (можно повторно, но не более 3 раз). Внутрь по 1 мг 2 раза: первая таблетка принимается за 1 ч до введения цитостатика, вторая – через 12 ч после первой.
Особые указания: Не рекомендуется в одном шприце смешивать с др. лекарственными препаратами.