Лекарственные
средства

Мюстофоран (Mustophoran)
Фотемустин (Fotemustine)
(±)-Диэтил-/1-/3-(2-хлорэтил)-3-нитрозоуреидо/этил/фосфонат

Фармакологическая группа: Алкилирующие средства.

Нозологическая классификация (МКБ-10): C43 Злокачественная меланома кожи. C71 Злокачественное новообразование головного мозга.

Брутто-формула: C9-H19-Cl-N3-O5-P

Код CAS: 92118-27-9

Характеристика: Производное нитрозомочевины. Растворим в 95% этиловом спирте и в метаноле, мало растворим в воде.

Фармакология: Фармакологическое действие - противоопухолевое (цитостатическое), алкилирующее, иммунодепрессивное. Алкилирует и карбамоилирует нуклеофильные центры биомолекул в опухолевых клетках, действует циклонеспецифично. После однократного в/в введения связывается с белками крови на 25-30%, практически полностью метаболизируется. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и хорошо проникает в клетки (пенетрацию облегчает наличие в химической структуре биоизомера аланина – амино-1-этилфосфоновая кислота).

Применение: Диссеминированная злокачественная меланома (особенно с метастазами в мозг), первичные злокачественные опухоли головного мозга.

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным нитрозомочевины), гипоплазия костного мозга (число тромбоцитов менее 100·10^9/л, гранулоцитов – менее 2·10^9/л), беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Тошнота и рвота через 2 ч после инъекции (47%), тромбоцитопения и лейкопения (40-46%) с максимальной выраженностью через 4-6 нед после первого введения, нарушение сознания, вкусовых ощущений, парестезии, боль в области живота, диарея, умеренное и обратимое повышение уровня мочевины (0,8%), трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в плазме (30%), гипертермия (3,3%), флебит в месте инъекции (3%), кожный зуд (0,7%).

Взаимодействие: Усиливает респираторную токсичность дакарбазина. Другие миелотоксичные препараты и лучевая терапия могут потенцировать угнетение кроветворения.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, кровотечения.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости – переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия; мониторинг жизненно важных функций.

Способ применения и дозы: В/в по 100 мг/м2, 2-3 инфузии с интервалом 7 дней для индукции ремиссии, затем перерыв на 4-5 нед и далее поддерживающий курс: 1 раз в 3 нед. При полихимиотерапии в той же дозе в 1-й и 8-й день (третью инъекцию не проводят). Лечение начинают, если число тромбоцитов не менее 100·10^9/л и гранулоцитов – не менее 2·10^9/л. При уменьшении этих показателей до 80·10^9/л и 1,5·10^9/л, соответственно, дозу редуцируют на 25%, а при уменьшении числа гранулоцитов до 1·10^9/л – на 50% (в случае более выраженного угнетения кроветворения введение очередной дозы откладывают).

Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, билирубина, азота мочевины, креатинина, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов. Очередной курс не рекомендуется проводить ранее 4-6 нед после окончания предшествующего курса. Не следует применять ранее, чем через 3 нед после введения дакарбазина (риск развития респираторного дистресс-синдрома). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Растворение, разведение и введение препарата проводится квалифицированным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

Особые указания: Раствор для в/в введения готовят, добавляя к содержимому флакона прилагаемый растворитель (при этом получается 4 мл раствора, содержащего 200 мг фотемюстина). После расчета необходимой дозы раствор дополнительно разбавляют 5% раствором глюкозы. Приготовленный раствор следует использовать в течение 1 ч после приготовления.

Литература: Булат Ю.В. Роль противоопухолевого препарата мюстофоран (фотемустин) в лечении больных с диссеминированной меланомой//Современная онкология.- 1999.- Т. 1.- N 1.- С. 27-29.

Согласен Данный веб-сайт содержит информацию для специалистов в области медицины. В соответствии с действующим законодательством доступ к такой информации может быть предоставлен только медицинским и фармацевтическим работникам. Нажимая «Согласен», вы подтверждаете, что являетесь медицинским или фармацевтическим работником и берете на себя ответственность за последствия, вызванные возможным нарушением указанного ограничения. Информация на данном сайте не должна использоваться пациентами для самостоятельной диагностики и лечения и не может быть заменой очной консультации врача.

Сайт использует файлы cookies для более комфортной работы пользователя. Продолжая просмотр страниц сайта, вы соглашаетесь с использованием файлов cookies, а также с обработкой ваших персональных данных в соответствии с Политикой конфиденциальности.