Тропиндол (Tropindolum)
Трописетрон (Tropisetron)
1альфаН,5альфаH-Тропан-3альфа-илиндол-3-карбоксилат
Фармакологическая группа: Противорвотные средства. Серотонинергические средства.
Нозологическая классификация (МКБ-10): R11 Тошнота и рвота
Брутто-формула: C17H20N2O2
Код CAS: 89565-68-4
Фармакология: Фармакологическое действие - противорвотное.Селективно блокирует пресинаптические 5-HT3-рецепторы периферических нейронов и ЦНС, вследствие чего угнетает рвотный рефлекс. Быстро (в среднем в течение 20 мин) и практически полностью (более 95%) всасывается из ЖКТ. После приема внутрь Cmax достигается в течение 3 ч. Абсолютная биодоступность зависит от дозы. Связывание с белками плазмы – 71%. Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией (глюкурониды), образующиеся при этом метаболиты неактивны. Выводится из организма медленно. Длительность действия – около 24 ч.
Применение: Тошнота и рвота при проведении противоопухолевой терапии (профилактика) и в послеоперационном периоде (профилактика и лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время приема следует приостановить), детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Боль в животе, запор, диарея, головная боль, головокружение, слабость, обморок, циркуляторный шок, остановка сердца, аллергические реакции.
Взаимодействие: Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) снижают концентрацию в крови.
Передозировка:
Симптомы: повышение АД, зрительные галлюцинации.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолей: курсами по 6 дней. Суточная доза для взрослых – 6 мг; в первый день (незадолго на начала химиотерапии) в/в капельно или струйно, медленно; в последующие 5 дней – внутрь, по 5 мг (1 капс.) за 1 ч до завтрака, запивая водой. Детям старше 2 лет – в суточной дозе 0,2 мг/кг, максимальная суточная доза – до 5 мг; в первый день вводят в/в, в последующие 5 дней – внутрь (содержимое ампулы смешивают с апельсиновым соком или напитком типа колы).
Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым, в/в (капельно или медленно струйно) в дозе 2 мг; в целях профилактики вводят незадолго до анестезии.
Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неконтролируемой гипертензии и учитывать возможность снижения скорости реакции.