Веро-анастрозол
(Vero-аnastrozol)
Анастрозол (Anastrozol)

Фармакотерапевтическая группа: Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.
Код АТХ: L02ВG03.
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

• активное вещество: анастрозол - 1 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), магния стеарат;
• состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон (поливинилпирролидон), полисорбат (твин-80), тальк (магния гидроксиликат), титана диоксид.

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика: Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень, и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Связь с белками плазмы крови - 40%.

Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания: Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата;
• у женщин в пременопаузе;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
• сопутствующая терапия тамоксифеном;
• беременность и период кормления грудью;
• детский возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.

Взрослые, включая пожилых: По 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: Корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

Нарушения функции печени: Корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (более 10%); часто (от 1 до 10%); редко (от 0,1 до 1%); очень редко (менее 0,1%).

Со стороны сосудистой системы: очень часто - «приливы» жара.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость влагалища; редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и кожных придатков: часто - истончение волос, кожная сыпь; очень редко - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, диарея; редко - анорексия, рвота, увеличение активности гамма-глутаминтрансферазы и щелочной фосфатазы.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - сонливость.

Со стороны метаболизма: редко - гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Прочие: часто - астения; очень редко - аллергические реакции, включая ангиоэдему, крапивницу и анафилактический шок.

Передозировка: Однократная доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не определена.

Специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Если больной находится в сознании, целесообразно индуцировать рвоту. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия: Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное цитохромом Р450 при совместном применении анастрозола с другими препаратами, маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с акастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания: У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки, менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мг/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денсиометрии (например, DЕХА сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1 мг. По 7, 10, 14 или 28 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1 контурная ячейковая упаковка по 28 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 28 таблеток в банке светозащитного стекла, или в банке или флаконе из полимерных материалов, или в банке полимерной с крышкой, с контролем первого вскрытия, или в банке полимерной с амортизатором и крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Каждая банка или флакон вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения: Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.