Новый противоопухолевый препарат на основе комплекса цисплатина (платизид)

Будынина Е.М., Тамм М.Е., Кондаков С.Э., Мельников М.Я.

Химический факультет МГУ имени М.В.Ломоносова, НОЦ «Химическая физика биохимических и биологических процессов», Москва, Россия

Приложение «Нанотехнологии в онкологии» к журналу «Онкохирургия» за 2012 год. Том 4, №1

Поиск новых водорастворимых соединений платины, обладающих противоопухолевой активностью, наряду с поиском новых транспортных форм наноразмерного диапазона для известных фармацевтических препаратов является актуальной задачей фармацевтической химии [1]. Мы предположили, что перспективными для разработки новых противоопухолевых лекарственных средств являются исследования в области синтеза новых и модификации известных препаратов на основе комплексных соединений платины и биотропного лиганда, содержащего в своей структуре пиридиновый фрагмент.

Используя предложенный подход, было синтезировано новое комплексное соединение цисплатина (цис-диаминдихлорплатина) формулы:

Pt(NH3)2Cl2•2L,

где L=INH (изониазид, гидразид изоникотиновой кислоты – используемый противотуберкулезный препарат), названное нами платизид.

Разработанный препарат (платизид) сохраняет свою активность для всех опухолевых процессов, где для лечения применяется цисплатин, но отличается пониженной токсичностью и высокой растворимостью, что облегчает его использование и позволяет отказаться от стадии лиофилизации в процессе получения готовой лекарственной формы.

De Pascali S.A. et all New water-soluble platinum(II) phenanthroline complexes tested as cisplatin analogues: First-time comparison of cytotoxic activity between analogous four- and five-coordinate species. Dalton Trans. 2006; 42: 5077-87.