5НТ-3 антагонисты

5НТ-3 антагонисты применяются с конца 80-х годов прошлого столетия. Первым был трописетрон (навобан), сделавший буквально революцию в терапии тошноты и рвоты [38]. Затем в январе 1991 года появился ондансетрон (зофран). В марте 1994 года был синтезирован гранисетрон (китрил) в растворе, через год появилась таблетированная форма. К сожалению, в России гранисетрон «опоздал», рынок был уже завоеван собратьями по группе. А между тем индекс ингибирования 5НТ-3 рецепторов по убыванию следующий: трописетрон – 8.81; гранисентон – 8.42; ондансетрон – 8.07 [19]. Но гранисетрон в два раза медленнее элиминируется из плазмы и связывается только с 5НТ-3, тогда как ондансетрон может связаться с другими типами 5НТ-1 и 5НТ-2 рецепторов. А трописетрон еще и влияет на метаболизм серотонина [26]. Некоторые авторы считают гранисетрон самым эффективным из группы. В клинике гранисетрон купирует рвоту у 97%, тошноту – у 84.5% [20,24,26]. Ондансетрон контролирует рвоту у 80-86% [21,22]. Некоторые не находят существенных различий при терапии 3 мг гранисетрона или 8 мг ондансетрона [27,42]. Эскалация доз гранисетрона не увеличивает результативность, тогда как ондансетрон может использоваться в возрастающей дозе [19]. Международный консенсус в Перуджи рекомендовал для разных доз цисплатина, выбранного критерием эметогенности терапии, различные дозы ондансетрона с целью увеличения эффективности.

При резистентности к ондансетрону у половины больных с отсроченной тошнотой и рвотой гранисентрон может быть эффективным [16]. По разнообразию форм, несомненно, первенство принадлежит ондансетрону (зофран): раствор для инъекций, таблетки, суппозитории, сироп, и все – с различной дозировкой [25]. По эффективности и длительности воздействия приоритет принадлежит гранисетрону (китрил) и трописетрону (навобан). Полный эффект от применения 8 мг ондансетрона, 5 мг трописетрона и 3 мг гранисетрона у 130 больных отмечен у 68.5%, 74.6% и 80% соответственно [41].

Несмотря на то, что единица формы ондансетрона стоит много дешевле своих одногруппников, суточная доза, необходимая для максимального контроля тошноты и рвоты, по стоимости значительно их превышает.

Мещерякова Н.Г.