Антихолинергические средства
Антихолинергические средства – едва ли не самые «древние» противорвотные. Блокируют холинорецепторы в области окончаний парасимпатических волокон, предотвращая их взаимодействие с ацетилхолином и приводя к уменьшению секреции желез внутренней секреции, ослаблению перистальтики кишечника, улучшению AV-проводимости, мидриазу и параличу аккомодации.
Атропин и родственные ему алкалоиды избирательно блокируют М-холинорецепторы. М – это мускариночувствительные рецепторы, Н – никотиночувствительные, блокируются Н-холинолитиками (ганглерон, пахикарпин), не имеющими противорвотного эффекта. Хотя все холинолитики воздействуют на оба вида рецепторов, деление их обусловлено преимущественным подавлением одного из вариантов. Блокада М-рецепторов обратима, особенно чувствительны к атропину рецепторы в слюнных, бронхиальных и потовых железах, отсюда и токсические проявления. Слабый антиэметогенный эффект, обусловленный снижением возбудимости блуждающего нерва и снижением моторной функции гладких мышц ЖКТ, и выраженные побочные реакции ограничивают использование атропина и платифиллина. Значительный уровень атропина в ЦНС достигается через 30 минут, период полувыведения соответствует 2 часам. Действие атропина на все органы заканчивается очень быстро, но в глазу удерживается более 3 суток. Тем не менее, эти препараты могут использоваться в схемах терапии острой рвоты в качестве дополнительного компонента.
Платифиллин менее активен, чем атропин, но лучше переносится и обладает дополнительным спазмолитическим действием. Препарат можно использовать в микроклизмах (0,5-1% раствор 20 капель) и свечах, что очень удобно в домашних условиях [3]. Антихолинергические препараты проникают через ГЭБ и длительно воздействуют на М-холинорецепторы, что требует дифференцированного подхода к назначению и ограничения некоторых видов деятельности для пациента, например, вождения транспортного средства. В таблице 1 представлены формы выпуска лекарственных препаратов и максимальные суточные дозы для каждой формы.
Таблица 1. Лекарственные противорвотные препараты,
формы выпуска и максимально разрешенные суточные дозы.
| Препарат | Таблетки | Раствор | Свечи | Суточная доза внутрь | Суточная доза парентерально |
|---|---|---|---|---|---|
| Аминазин | 0.025 г; 0.05 г; 0.1 г |
2.5% 1 мл – 2 мл – 5 мл – 10 мл | 1.5 г | в/м 1 г; в/в 0.25 г | |
| Атропин | 0.25 мг | 0.1% 0.25 мл – 0.5 мл – 1 мл | 3 мг | 3 мг | |
| Гранисетрон (китрил) | 2 мг | 1 мг | 9 мг | 9 мг | |
| Галоперидол | 0.0015 г, 0.05 г | 0.2% 10 мл; 0.5% 1 мл | 4.5 мг | 3 мг | |
| Дифенгидрамин (димедрол) | 0.05 г | 1% 0.01 г | 0.02 г | 0.25 г | 15 мг |
| Дроперидол | 0.25% 5 мл – 10 мл |
25 мг (10 мл) | |||
| Домперидон (мотилиум) | 10 мг | 60 мг | |||
| Диметпрамид | 0.02 г | 2% 1 мл (20 мг) | 0.1 г | 0.1 г (5 мл) | |
| Диазепам (седуксен, реланиум, сибазон) | 0.005 г | 0.5% 2 мл | 5 мг | 0.06 г | 14 мл |
| Дексаметазон | 0.5 мг | 4 мг | 15 мг | 80 мг | |
| Лоразепам | 1 мг; 2 мг; 2.5 мг | 5 мг | |||
| Метаклопрамид (церукал, реглан) |
10 мг | 2 мл (10 мг) | 0.5 мг/кг | 0.5 мг/кг | |
| Ондансетрон (зофран, латран) | 4 мг, 8 мг | 0.2% 2 мл (4 мг) 4 мл (8 мг) | 4 мг; 8 мг | 32 мг | 32 мг |
| Платифиллин | 0.005 г | 0.2% 1 мл | 0.01 г | 30 мг | 30 мг |
| Прометазин (пипольфен) | 0.025 г | 2.5% 1 мл – 2 мл |
0.5 г | 10 мл | |
| Пропазин | 0.025 г; 0.05 г | 2.5% 2 мл | 2 г | 1.2 г | |
| Тиэтилперазин (торекан) | 6.5 мг | 1 мл (6.5 мг) | 6.5 мг | 19,5 мг (свечи 13 мг) |
13 мг |
| Трописетрон (навобан) | 5 мг | 0.1% 5 мл (5 мг) | 5 мг | 5 мг | |
| Феназепам | 0.5 мг; 1 мг | 10 мг |
Мещерякова Н.Г.