Замещенные бензамины

Замещенные бензамины – метоклопрамид, домперидон, диметпрамид – входят в комбинации противорвотной терапии, в том числе утвержденные ESMO и ASCO. Эта группа блокирует рецепторы дофамина и серотонина.

Домперидон (мотилиум) используется для терапии отсроченной рвоты и тошноты, поскольку плохо проникает через ГЭБ, действует преимущественно на периферии, но, тем не менее, может быть причиной экстрапирамидных расстройств. Уже через час после приема концентрация мотилиума в крови достигает максимума. Существует только таблетированная форма, что также ограничивает его использование.

Метоклопрамид (церукал, реглан) имеет центральный и периферический механизм действия, эффективность 42-62%, что обуславливает его широкое применение в химиотерапии [7,8,21,26]. Начинает действовать через 10-15 минут после внутримышечного введения и через 1-3 минуты после внутривенного, при этом пути дополнительно блокирует и 5-НТ3 рецепторы. Несмотря на непродолжительный эффект, от 30 минут до 6 часов, максимальная суточная доза ограничена 0.5 мг/кг, при весе 70 кг – не более 35 мг, то есть не более 3-4 введений по 2 мл - 10 мг.

Диметпрамид структурно мало отличается от метоклопрамида, но период его полувыведения короче, поэтому его можно использовать чаще – до 5 раз в сутки.

Мещерякова Н.Г.