Глюкокортикоиды

Каким образом глюкокортикоиды «попали» в противорвотные средства – загадка. Ни в одном справочнике за ними не числится подобного эффекта, механизм которого неизвестен. Существует предположение о возможности реализации эффекта через посредство энкефалинов и простагландинов. Нельзя сказать, что препараты данной группы мало изучены, наоборот, в спектр их активности входит более 100 заболеваний и синдромов. Является ли противорвотный эффект прерогативой только дексаметазона или всех представителей глюкокортикоидов, также неизвестно. По эффективности 0.5 мг дексаметазона соответствует 3.5 мг преднизолона, 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона. Иными словами, дексаметазон в 7 раз активнее преднизолона, в 30 раз – гидрокортизона и в 35 раз – кортизона [3].

В организме дексаметазон взаимодействует со специфическим цитоплазматическим рецептором, стимулирующим в клеточном ядре синтез м-РНК. Последняя индуцирует образование белка липокортина, опосредующего все клеточные эффекты. И здесь опять кроется загадка, для синтеза белка необходимо от 30 минут до нескольких часов. Тогда каким образом дексаметазон в течение нескольких минут избавляет от астматического статуса или выводит из шока? Эффект препарата может сохраняться в течение нескольких дней после того, как концентрация препарата снизилась до нуля.

Дексаметазон официально входит во все комбинации антиэметической терапии [2,10,11,26]. Он повышает эффект антагонистов 5НТ-3 рецепторов на 20-30% и хорошо купирует отсроченную тошноту и рвоту [15,26]. Согласно рекомендациям Международного консенсуса о применении 5НТ-3 антагонистов от 1998 года в Перуджи, комбинация дексаметазона с 5НТ-3 блокаторами более эффективна, чем последние в монорежиме.

Мещерякова Н.Г.